প্যালনক্স

প্যালোনোসেট্রন একটি ৫-এইচটি৩ রিসেপ্টর এন্টাগোনিষ্ট যার উক্ত রিসেপ্টরের প্রতি অত্যধিক আসক্তি রয়েছে এবং অন্যান্য রিসেপ্টরের প্রতি আসক্তি অত্যন্ত কম অথবা নেই বললেই চলে। ধারনা করা হয় যে, কেমোথেরাপীর উপাদান ক্ষুদ্রান্ত্রের এন্টারোক্রোমাফিন কোষ থেকে সেরোটোনিন নি:সরনের মাধ্যমে বমি ও বমির উদ্রেগ সৃষ্টি করে এবং তারপর এই নিঃসরিত সেরোটোনিন প্রান্তীয় ভেগাস স্নায়ুতে ও কেন্দ্রীয় কেমোরিসেপ্টর ট্রিগার জোনের এরিয়া পস্ট্রেমাতে অবস্থিত ৫-এইচটি৩ রিসেপ্টরকে সক্রিয়করণের মাধ্যমে বমির উদ্রেগ করে। অস্ত্রোপচার পরবর্তী বমির উদ্রেগ ও বমি বিষয়টি বিভিন্ন রোগী, অস্ত্রোপচার এবং অবশ্যকারক উপাদান সম্পর্কিত ফ্যাক্টর দ্বারা প্রভাবিত হয়ে থাকে এবং মস্তিক ও পরিপাকতন্ত্রে থাকা ৫-এইচটি৩ নিঃসরণের মাধ্যমে ত্বরানিত হয়। দেখা গিয়েছে যে, ৫-এইচটি৩ রিসেপ্টর বমির উদ্রেগ তৈরীতে সক্রিয় ভূমিকা পালন করে। প্যালোনোসেট্রন বিশেষ ধরনের রিসেপ্টর ৫-এইচটি৩ এর সাথে সেরোটোনিনের ক্রিয়া বন্ধের মাধ্যমে কাজ করে। সাধারণত এটি ক্ষুদ্রান্ত্রে কাজ করে। কিন্তু মস্তিষ্কেও এটি কাজ করে থাকতে পারে।

শরীরের উপর ক্রিয়াঃ সুস্থ মানুষ ও ক্যান্সার রোগীদের ক্ষেত্রে ১-৯০ মাইক্রোগ্রাম/কেজি মাত্রাসীমায় প্যালোনোসেট্রন সরল মাত্রানুপাতে ফার্মাকোকাইনেটিকস্ দেখায়। এই মাত্রাসীমার মধ্যে প্রয়োগকৃত রোগীর ক্ষেত্রে একক মাত্রার প্যালোনোসেট্রন এর গড় সর্বোচ্চ প্লাজমা ঘনত্ব ০.৮৯-৩৩৬ ন্যানোগ্রাম/মি.লি. এবং শূন্য থেকে অসীম সীমায় এর 'এরিয়া আন্ডার প্লাজমা ঘনত্ব-সময় কার্ভ' হচ্ছে ১৩.৮-৯৫৭ ন্যানোগ্রাম/ঘন্টা/মি.লি.। প্যালোনোট্রেন এর সরবরাহ আয়তন প্রায় ৬.৯-৭.৯ লি./কেজি এবং এর প্লাজমা প্রোটিন সংযুক্ততা ৬২%। প্রয়োগকৃত প্যালোনোস্ট্রেন এর প্রায় ৫০% দুটি নিষ্ক্রিয় বিপাকীয় পদার্থে রূপান্তরিত হয়, যাদের ১% এরও কম ৫-এইচটি৩ রিসেপ্টর বিরোধী কার্যকারিতা প্রদর্শন করতে সক্ষম। প্রয়োগকৃত ওষুধের প্রায় ৪০% কিডনীর সাহায্যে এবং ৫০% যকৃতের CYP2D6 ( প্রধানত), CYP3A4 এবং CYP1A2 আইসোএনজাইম-এর সাহায্যে বিপাক হয়। শিরাপথে প্রয়োগকৃত ওষুধের প্রায় ৫০% ১৪৪ ঘন্টা পর অপরিবর্তীত অবস্থায় নির্গত হয়। সুস্থ ব্যক্তির দেহ হতে প্যালোনোসেট্রন এর সার্বিক নিঃসরন ১৬০±৩৫ মি.লি./ঘন্টা/কেজি এবং মুত্রের মাধ্যমে নিঃসরন ৬৬.৫±১৮.২ মি.লি./ঘন্টা/কেজি। প্যালোনোট্রেন বর্ধিত অর্ধায়ু (৪০ ঘন্টা) প্রদর্শন করে।